硫酸胍乙啶片说明书

【药品名称】

通用名：硫酸胍乙啶片

曾用名：

商品名：

英文名：Guanethidine Sulfate Tablets

汉语拼音：Liusuan Guayiding pian

本品主要成分及其化学名称为：［2-［六氢-1(2H)-吖辛因基］乙基］胍半硫酸盐

其结构式为：

分子式：(C₁₀H₂₂N₄)₂·H₂SO₄

分子量：494.69

【性状】

本品为白色片。

【药理毒理】

本品选择性地作用于交感神经节后肾上腺素能神经末梢，促使在神经末梢储藏的去甲肾上腺素能缓慢地被本品所取代而释出，神经末梢和所组织中应有的去甲肾上素耗竭缺失。本品还能阻止神经刺激使去甲肾上腺素的正常释放。结果为血管收缩作用减弱，尤其在体位改变时交感神经反应迟钝，应有的兴奋减弱，因而降低血压。

【药代动力学】

口服后吸收不规则，因人而异，吸收率在3%—30%之间。不与血浆蛋白结合。一次给药口服后 8小时起作用，多次给药1—3周达最大作用，停药后1—3周血压上升至治疗前水平，半衰期为5—10天，肾功能不全时不变。本品不易透过血脑屏障。在肝内代谢，经肾排泄，25%—50%为原形，其余为代谢产物。

【适应症】

同于治疗高血压。不用作第一线药，常在其他降压药治疗疗效不满意时采用或与其他药物合用。

【用法用量】

1、成人常用量

（1）    门诊患者起始口服一次10—12.5mg，每日一次，以后每5—7天递增10—12.5mg，直到血压控制，维持量为25—50mg，每日一次。

（2）    住院患者起始口服25—50mg，每日一次，以后逐日或隔日递增25—50mg，直至血压控制。

2、小儿常用量

口服按体重0.2mg/kg或按体表面积6mg/m²，每日一次，以后每隔7—10日按体重递增0.2mg/kg或按表面积6mg/m²，直至血压控制。

【不良反应】

1、较多的是由体液潴留所致的下肢浮肿，较少见的有心绞痛、气短。

2、下列反应持久存在应加注意，以腹泻、眩晕、头昏、昏厥（体位性低血压）、鼻塞、乏力，心跳缓慢较多见，视力模糊、口干、睑下垂、头痛、脱发、肌痛、震颤、恶心、呕吐、夜尿、皮疹等较少见。

【注意事项】

1、患者对本品的反应个体差异大，剂量应随人而定。

2、由于本品半衰期较长，长期应用有蓄积作用。初量宜小，逐渐加大，门诊患者递增剂量至少隔5—7天一次。

3、本品的降压作用在立位时更显著，故应在仰卧位、起立后10分钟及运动后测血压各一次，剂量逐渐增至立位时舒张压不再降低为止。

4、长期应用本品，因体液潴留血容量增加而发生耐药性，降压作用减弱，此时易加用利尿药。

5、体位性低血压及腹泻时应减量。

6、下列情况慎用。

（1）    有哮喘史者，可能对儿茶酚胺耗失而致发病或加重。

（2）    脑血管供血不全者，可因血压低而致脑缺血加重。

（3）    非高血压所致的心力衰竭，可因液体潴留而加重。

（4）    冠状动脉供血不足者，以及新近发生心肌梗死者，可因血压降低而致心肌缺血加重。

（5）    糖尿病时本品增强降血糖药的作用。

（6）    肝功能不全时本品代谢减慢，易致体内蓄积。

（7）    消化性溃疡患者，可因本品使副交感张力相对增加而加重病情。

（8）    嗜铬细胞瘤患者可因本品初期使儿茶酚胺释出较多而使病情加重。

（9）    肾功能不全时，本品减低肾小球滤过率及肾血流减少，由于本品积蓄而致血压过低，也可引起暂时性尿潴留。

（10）本品可能加重窦性心动过缓。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品对妊娠与生殖的影响无充分研究，小量本品可排泄入如乳汁，但在人体未证实发生问题。

【老年患者用药】

老年人对降压作用敏感，且可随年龄增长而肾功能减低，故用量易酌减。

【药物相互作用】

1、与乙醇、巴比妥类、安眠药同用，可加重体位性低血压。

2、与苯丙胺或其他食欲抑制药，吩噻嗪类、三环类抗忧郁药等同用，体位性降压作用减弱。

3、与降糖药同用，可强化降血糖作用，剂量须调整。

4、与非甾体抗炎镇痛药同用，本品的降压作用减弱，由于前者可能抑制肾合成前列腺素，并使水钠潴留。

5、与其他降压药如利血平、α或β阻滞剂同用使体位性低血压增加，一般不推荐与米诺地尔同用。

6、与拟交感类药同用使本品的降压作用减弱，也可使拟交感类药的升压作用增强，间羟胺与本品同用可致高血压危象。

【规格】

(1)10mg   (2)25mg

【贮藏】

遮光、密封保存

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地    址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网    址：