水杨酸毒扁豆碱注射液说明书

【药品名称】

通用名：水杨酸毒扁豆碱注射液

商品名：依色林注射液

英文名：Physostigmine  Salicylate  Injection

汉语拼音：Shuiyangsuan  Dubiandoujian  Zhusheye

本品主要成分及其化学名称为：主要成分是水杨酸毒扁豆碱，化学名为1，2，3，3a-六氢-1，3a，8-三甲基吡咯并[2，3-b]吲哚-5-酚甲基氨基甲酸酯水杨酸盐

其结构式为：

分子式：C₁₅H₂₁N₃O₂· C₇H₆O₃

分子量：413.47

【性状】

本品为无色或几乎无色的澄明液体；遇光易变质。

【药理毒理】

本品可逆性地抑制胆碱脂酶，使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱免遭此酶的水解，从而表现为乙酰胆碱的毒蕈碱样和烟碱样作用。口服及注射都易吸收，在外周出现拟胆碱作用，也易透过血-脑脊液屏障。对中枢神经系统，小剂量兴奋，大剂量抑制。大部分在体内为胆碱酯酶水解，经肾排出量很少。一次皮下注射剂量的大部分在2小时内被破坏，仅小部分以原形从尿液排出。本品的致死量为6～10 mg.，致死原因主要为呼吸麻痹。小鼠腹腔注射LD₅₀0.64mg/kg。

【药代动力学】

【适应症】

抗胆碱酯酶药。有缩瞳，降低眼压作用。

【用法用量】

皮下或肌注，一次0.5mg或遵医嘱。

【不良反应】

主要表现为胆碱能神经过度兴奋的症状，流涎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，可用阿托品对抗。

【禁忌症】

癫痫、心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗阻病人禁用。

【注意事项】

1、本品如变红色或发生沉淀后，不易再用。

2、由于本注射液不良反应严重，目前已不用于治疗青光眼。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品能透过胎盘屏障，重症肌无力妇女孕期用药可导致约20%新生儿产生短暂的肌肉衰弱。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

【药物过量】

本品过量引起“胆碱能危象”，有出汗、流泪、大小便失禁、瞳孔缩小、睫状肌痉挛、心动过缓、低血压等征状，重者可因呼吸衰竭死亡。重症肌无力病人药物过量所致“胆碱能危象”，常以肌无力症状加剧为主，其他症状较轻。口服本品6mg和静脉注射1.2mg以后曾有死亡者。

【规格】

1ml:0.5mg

【有效期】

【贮藏】

遮光，密闭，在凉处保存

【批准文号】

【生产企业】

参 考 文 献

1.江明性主编.  实用新编药物学.  北京：科学出版社，2000：41～45

2.陈祖基.  实用眼科药理学.  北京：中国科学技术出版社，1993：345～369

3.王泽民主编.   当代结构药物全集.  北京：中国科学技术出版社，1993：1136～1137

4.How HY  and  Spinnato  JA.   Effect  of  pregnancy  on  drug  disposition.  In: Zimmerman  TJ  et  al.  eds.  Textbook  of  ocular  pharmacology,  Philadelphia：Lippincott-Raven  Publishers,  1997：205～215

Havener  WH.  Ocular  pharmacology.  5^thed． St.  Louis：The C.V. Mosby  Company,  1983：344～347