注射用氨磷汀说明书

【药品名称】

通用名：注射用氨磷汀

曾用名：

商品名：阿米福汀

英文名：Amifostine For Injection

汉语拼音：Zhusheyong Anlinting

本品化学名称为：S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸

其结构式：

分子式：C₅H₁₅N₂O₃PS

分子量：214.22

【性状】

本品为白色冻干块状物或粉末

【药理毒理】

本品为一种有机硫化磷酸化合物。它在组织中被与细胞膜结合的碱性磷酸酶水解脱磷酸后，成为具有活性的代谢产物WR-1065，其化学结构式为 H₂N-(CH₂)₃-NH-(CH₂)₂-SH，因巯基具有清除组织中自由基的作用，故能减低顺铂、环磷酰胺及丝裂霉素等的毒性。

【药代动力学】

肿瘤病人按体表面积静注本品740mg/m²或910mg/m²，15分钟能达到最大的血药浓度。本品在血浆中快速地被清除，其分布半衰期（t_1/2α）小于1分钟，排除半衰期约8分钟。本品在用药6分钟后仅有少于10％在血浆中残存，它被快速地代谢为活性的游离巯基化合物。一个二硫化合物的代谢产物随后生成，其活性弱于游离的巯基化合物。10秒钟内一次推注150mg/m²本品，原药、巯基化合物及二硫化合物的排出量在给药后的那段时期是很低的，分别是注射量的0.69％、2.64％、2.22％。

静脉输注本品5～8分钟后，骨髓细胞中已发现游离的巯基化合物，用地塞米松或甲氧氯普胺预先处理，对本品的药代动力学无影响。

【适应症】

本品为正常细胞保护剂，主要用于各种癌症的辅助治疗。在对肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症患者进行化疗前应用本品，可明显减轻化疗药物所产生的肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统的毒性，而不降低化疗药物的药效。放疗前应用本品可显著减少口腔干燥和粘膜炎的发生。

【用法用量】

1、对于化疗病人，本品起始剂量为按体表面积一次500～600mg/m²，溶于0.9%氯化钠注射液50ml中，在化疗开始前30分钟静脉滴注，15分钟滴完。

2、对于放疗病人，本品起始剂量为按体表面积一次200～300mg/m²，溶于0.9%氯化钠注射液50ml中，在放疗开始前30分钟静脉滴注，15分钟滴完。

3、推荐用止吐疗法，即在给予本品前及同时静脉注射地塞米松5～10mg及5-HT₃受体拮抗剂。

4、如果收缩压比表中所列基准值降低明显，应停止本品输注。

如血压在5分钟内恢复正常且患者无症状，可重新开始注射。

【不良反应】

1、头晕、恶心、呕吐、乏力等，但患者可耐受。

2、用药期间，一过性的血压轻度下降，一般5～15分钟内缓解,小于3%的患者因血压降低明显而需停药。

3、推荐剂量下，小于1％的患者出现血钙浓度轻度降低。

4、个别患者可出现轻度嗜睡、喷嚏、面部温热感等。

【禁忌症】

1、低血压及低血钙患者慎用。

2、对本品有过敏史及对甘露醇过敏患者禁用。

【注意事项】

1、由于用药时可能引起短暂的低血压反应，故注意采用平卧位。

2、本品只有在放化疗前即刻使用才显示出有效的保护作用，而在放化疗前或后数小时应用则无保护作用，这与其药代动力学相符合。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

过量使用最可能的症状是低血压，可给予静脉滴注0.9%氯化钠注射液等措施。

【规格】

0.4g

【贮藏】

遮光,密闭,阴凉处保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

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