阿替洛尔片说明书

【药物名称】

通用名：阿替洛尔片

曾用名：

商品名：

英文名：Atenolol Tablets

汉语拼音：Atiluo'er Piɑn

本品化学名称为：4-［3-［（１-甲基乙基）氨基-2-羟基］丙氧基］苯乙酰胺。

结构式：

分子式：C₁₄H₂₂N₂O₃

分子量：266.34

【性状】

本品为白色片或糖衣片，除去糖衣后显白色。

【药理毒理】

为选择性b₁肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实，阿替洛尔可减少急性心肌梗死0～7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。

【药代动力学】

口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2～4小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达24小时，广泛分布于各组织，小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50～75L。血中半衰期为6～7小时，主要以原形自尿排出，肾功能受损时半衰期延长，可在体内蓄积，血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低，对脑部组织的渗透很低，而血浆蛋白结合率极低（6%～16%）。

【适应症】

主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。

【用法用量】

口服。成人常用量：开始每次6.25～12.5mg，一日两次，按需要及耐受量渐增至50～200mg。肾功能损害时，肌酐清除率小于15ml/（min·1.73m²）者，每日25mg；15～35ml/（min·1.73m²）者，每日最多50mg。

【不良反应】

在心肌梗死病人中，最常见的不良反应为低血压和心动过缓；

其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等。

罕见引起敏感病人的心脏传导阻滞。

【禁忌】

（1）Ⅱ-Ⅲ度心脏传导阻滞。

（2）心源性休克者。

（3）病窦综合症及严重窦性心动过缓。

【注意事项】

本品的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准；肾功能损害时剂量须减少；有心力衰竭症状的患者用本品时，给与洋地黄或利尿药合用，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量使用；本品的停药过程至少3天，常可达2周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用；与饮食共进不影响其生物利用度；本品可改变因血糖降低而引起的心动过速；患有慢性阻塞性肺部疾病的高血压病人慎用；本药可使末梢动脉血循环失调，病人可能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中，缺乏头3个月使用本药的研究，不除外胎儿受损的可能。妊娠妇女较长时间服用本药，与胎儿宫内生长迟缓有关。本药在乳汁中有明显的聚集作用，哺乳期妇女服用时应谨慎小心。

【老年患者用药】

所需剂量可以减少，尤其是肾功能衰退的患者。

【儿童用药】

用于儿童应从小剂量开始0.25～0.5mg/kg，每日二次。注意监测心率、血压。

【药物相互作用】

与其他抗高血压药物及利尿剂并用，能加强其降压效果。Ⅰ类抗心律失常药、异搏定、麻醉剂要特别谨慎。b-受体阻滞剂会加剧停用氯压定引起的高血压反跳，如两药联合使用，本药应在停用氯压定前几天停用，如果用本药取代氯压定，应在停止服用氯压定数天后才开始b-受体阻滞剂的疗程。

【药物过量】

过度的心动过缓可静脉注射阿托品1～2mg，如有必要可随后静脉注射大剂量胰高血糖素10mg，可根据反应重复或随后静脉滴注胰高血糖素1～10mg/小时，若无预期效果，或没有胰高血糖素供应，可采用b-受体兴奋剂。

【规格】

（1）12.5mg  （2）25mg  （3）50mg  （4）100mg

【贮藏】

密封保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

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