丙磺舒片说明书

【药品名称】

通用名：丙磺舒片

英文名：Probenecid Tablets

汉语拼音：Binghuangshu Pian

本品主要成分及其化学名称为：本品主要成分为丙磺舒，其化学名为对-[（二丙氨基）磺酰基]苯甲酸。

其结构式为：

分子式：C₁₃H₁₉NO₄S   分子量：285.36

【性状】

本品为白色片。

【药理毒理】

（1）抑制尿酸盐在肾小管的主动重吸收，增加尿酸盐的排泄，降低血中尿酸盐的浓度，从而减少尿酸沉积。防止尿酸盐结晶的生成，减少关节的损伤，亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。本品无抗炎、镇痛作用，用于慢性痛风的治疗。

（2）可以竞争性抑制弱有机酸（如青霉素、头孢菌素）在肾小管的分泌，从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。可作为抗生素治疗的辅助用药。

（3）急性毒性试验结果：大鼠经口LD₅₀为1600mg/kg。

【药代动力学】

口服后吸收迅速、完全。血浆蛋白结合率为65%～90%，主要与白蛋白结合。成人一次口服1g， 2～4小时血药浓度达峰值，血药峰值浓度为30mg/ml以上；一次口服2g时 4小时达峰值，血药峰值为150～200mg/ml，小儿按体重一次口服25mg/kg，3～9小时血药浓度达峰值。T_1/2随用药量而改变，口服0.5g为3～8小时，2g为6～12小时。排尿酸有效血药浓度需100～200mg/ml。本品在肝内代谢成羧基化代谢物及羟基化合物，这些代谢物均具有促尿酸排泄的活性。代谢物主要经肾排出，在24～48小时中约有5%～10%的给药量以原形排出。

【适应症】

用于（1）高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石，但必须 ① 肾小球滤过滤大于50～60ml/分钟；② 无肾结石或肾结石史；③ 非酸性尿；④ 不服用水杨酸类药物者。

（2）作为抗生素治疗的辅助用药，与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林（nafcillin）等抗生素同用时，可抑制这些抗生素的排出，提高血药浓度并能维持较长时间。

【用法用量】

口服 （1）慢性痛风的高尿酸血症：成人一次0.25g，一日 2次，一周后可增至一次0.5g，一日2次。

（2）增强青霉素类的作用：成人一次0.5g，一日4次。2～14岁或体重在50kg以下儿童，首剂按体重 0.025g/kg或按体表面积 0.7g/m²，以后每次0.01g/kg或 0.3g/m²，一日4次。

【不良反应】

（1）胃肠道症状如恶心或呕吐等，见于约5%的服用者。偶可引起消化性溃疡。

（2）能促进肾结石形成，应保证尿pH值6.0～6.5。大量饮水并同服碱化尿液的药物，以防肾结石。

（3）本品与磺胺出现交叉过敏反应，包括皮疹、皮肤瘙痒及发热等，但少见。

（4）偶引起白细胞减少、骨髓抑制及肝坏死等少见不良反应。

【禁忌症】

（1）对本品及磺胺类药过敏者。

（2）肾功能不全者。

（3）伴有肿瘤的高尿酸血症者，或使用细胞毒的抗癌药、放射治疗患者，均不宜使用本品，因可引起急性肾病。

【注意事项】

（1）下述人员不宜服用本品：老年人、肝肾功能不全、活动性消化性溃疡或病史及肾结石等。

（2）痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时不用本品；如在本品治疗期间有急性发作，可继续应用原来的用量，同时给予秋水仙碱或其他非甾体抗炎药治疗。

（3）服用本品时应保持摄入足量水分（日2500ml左右），防止形成肾结石，必要时同时服用碱化尿液的药物。

（4）治疗痛风性关节炎，如患者有轻度肾功能不全，而24小时尿酸排泄量又未超过700mg，一般每天剂量不超过2g。

（5）用本品期间不宜服水杨酸类制剂。

（6）定期检测血和尿pH值、肝肾功能及血尿酸和尿尿酸等。

（7）根据临床表现及血和尿尿酸水平调整药物用量，原则上以最小有效量维持较长时间。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品能通过胎盘出现于脐血中。孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

2岁以下儿童禁用。

【老年患者用药】

老年患者因肾功能减退，用量酌减。

【药物相互作用】

（1）饮酒，氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻嗪类等利尿药可增加血清尿酸浓度，本品与这些药同用时需注意调整用量，以控制高尿酸血症。

（2）与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时，可抑制本品的排尿酸作用。

（3）与吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等同用时，后者的血药浓度增高，毒性因而加大。

（4）与各类青霉素、头孢菌素同用时，后者的血药浓度增高，并维持较长时间，毒性因而加大，尤其是对肾脏的毒性。

（5）与口服降糖药同用时，后者的效应增强。

（6）与甲氨蝶呤同用时，后者的血药浓度可能增高，毒性加大。

（7）与呋喃妥因同用时，由于肾小管分泌作用受到抑制，使呋喃妥因在尿中抗感染的疗效减低。

（8）与利福平同用时，因二药被肝脏摄取有竞争，故利福平的血药浓度可增高并时间延长、毒性加大。临床上一般不主张为了提高利福平的血药浓度而两药并用。

（9）与磺胺药同用时，因后者由肾排泄减慢，血药浓度升高。长期共用时应定期检测磺胺药的血药浓度。

【规格】

(1) 0.25g  (2) 0.5 g

【贮藏】

遮光，密封保存。